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目前隨著人口老年化的趨勢越發加劇,影嚮中老年人健康的各種疾病也受到了更多的關註,其中作為中老年男性最常見的男科問題——勃起功能障礙(ED,陽痿)也越發受到公眾的重視,隨著經濟收入的增加和人們健康意識的改變,中老年男性對於勃起功能障礙的情況不再遮遮掩掩,恥於見人,為提高生活質量,及時就醫,使得ED的治療需求快速增加。
作為市場上較早出現治療ED的藥物:威而鋼和犀利士,經過多年的臨牀用藥經驗及大量的多中心研究證實,這兩種藥對ED的治療都具有良好的有效性和安全性,被廣泛的運用於臨牀。那麼這兩種藥在治療ED時,誰的效果更好呢?這個問題一直受到廣大鄉民的關註。
今天借此機會,本文將把威而鋼和犀利士進行多方位的對比,闡明二者在ED治療上的優勢及區別,更好的幫助患者選擇合適的藥物。
首先,認識一下威而鋼和犀利士
威而鋼作為進口藥於2000年在上市,由美國輝瑞公司生產;而犀利士則上市時間稍晚了幾年,直到2005年才在上市,由美國禮來公司生產。
威而鋼和犀利士都屬於PDE5抑制劑,是治療ED的首選藥物,二者的作用機制相同,都是減少環鳥苷酸(cGMP)的降解,使得海綿體血管平滑肌處於擴張狀態,充血供血增加,有助於勃起。盡管二者的作用機制相同,但分子結構及構架不同,使得這兩種藥的吸收、分布、代謝和排洩也不盡相同,因此這兩種藥物在臨牀治療ED中也各有所長。
臨牀上對於威而鋼和犀利士的使用劑量是不同的,威而鋼給藥方式是:按需給藥、每日一次,最大安全劑量為100mg。而犀利士的給藥方式是:按需給藥、每日一次,最大安全劑量為20mg。
在保障人體安全的前提下,用藥劑量越大,藥物在人體內的藥效也越明顯,那麼對於同樣處於最大安全劑量(100mg)的威而鋼和(20mg)的犀利士,在服用後,誰治療ED的效果是最明顯的呢?下面根據二者藥物的特點,從以下4個方面比較二者療效的差異:
一、威而鋼和犀利士二者起效時間的比較
威而鋼的藥物代謝動力學顯示:100mg的威而鋼最大血漿濃度達峰時間(Tmax)為0.8-1h,也就是說口服100mg威而鋼後,大約需要1h左右就能快速起效,達到最佳藥效。而犀利士的藥物代謝動力學則顯示:20mg的威而鋼最大血漿濃度達峰時間(Tmax)為2h,因此犀利士起效時間慢,需要2個小時才能達到最佳的藥效。所以對要想快速起效的患者而言,則建議優先採用威而鋼治療。
二、半衰期的比較
藥物半衰期,是指某種藥物在人體內的血藥濃度從最高值下降一半所需的時間,反應的是藥物代謝情況,在臨牀上,醫生會根據藥物半衰期制定用藥的頻次,這樣既能維持有效的血藥濃度起到治療作用,又不至於發生藥物蓄積中毒,對制定用藥方案和調整方案有著重要的指導意義。威而鋼的藥物代謝動力學上顯示:100mg威而鋼半衰期為2.6-3.7h。而犀利士的藥物代謝動力學顯示:20mg的犀利士半衰期長達17.5h,有效濃度可維持36h。因此犀利士的藥效持續時間遠遠長於威而鋼,所以對於要求維持一定血藥濃度來治療的ED患者(比如伴有高血壓、糖尿病及血管內皮病變等ED患者)而言,犀利士是較佳的選擇。
三、最大血藥濃度的比較
最大血藥濃度,與療效和安全密切相關,體內血藥濃度達到有效濃度才能有療效,在一定範圍內,濃度越高效果越強,但是如果超出了最大安全濃度,則會出現毒副反應。此外,最大血藥濃度還能反映出藥物的吸收情況。據二者的藥物代謝動力學分別顯示:100mg的威而鋼,最大血藥濃度能夠達到560ug/L,而20mg犀利士最高只能達到18.7ug/L,所以二者相比較下來,威而鋼的藥效比較強烈,適合ED病史較長,服用其他藥物治療後效果不佳的患者,而犀利士藥效溫和,適用於病情較輕,用藥理念偏保守的中老年患者。
四、不良反應的比較
由於服用威而鋼和犀利士的人群大部分為中老年人,而中老年人則伴隨著身體機能的減退和肝腎代謝能力的大幅度下降,因此,在選擇藥物時,藥物的不良反應也是一個很重要的選擇因素。
據威而鋼和犀利士的臨牀試驗顯示:盡管二者都有一定概率出現頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺異常、背痛、肌痛等不良反應,但是概率也有高低之分。服用100mg的威而鋼後出現視覺異常(比如眩光、藍視)的概率約為1.9%,而服用犀利士出現視覺異常的概率遠遠小於0.1%,說明了犀利士在視覺異常發生率更低,也更為安全。此外,還有臨牀研究表明:威而鋼服用後,幾乎很少會出現背痛及肌肉疼痛的情況,但服用20mg犀利士後,有部分患者會出現背痛及肌肉疼痛的情況。二者的藥物研究還顯示,犀利士對PDE5的親和力要高於威而鋼,因此,20mg犀利士服用後出現頭暈、頭痛顏面潮紅的概率小於100mg威而鋼。所以,根據自身身體情況,選擇合適的藥物,合理地規避藥物的不良反應,在增強療效的同時,還可以加強疾病治療的依從性。
總結
綜上所述,通過4個方面多角度的比較威而鋼和犀利士在治療ED中的優缺點,發現這兩種藥物在最高安全劑量的前提下治療ED,二者各有優勢,不能相互取代。因為威而鋼對於一部分ED患者而言,可能是最適合的,也是療效最好的,但是對於另外一部分患者而言,威而鋼可能不適合了,而犀利士才是最適合、療效也是最好的藥物。因此,對於二者療效的評判和藥物的選擇,還需要結合自身的情況及治療需求,參考威而鋼和犀利士的藥物代謝動力學優勢參數,必要時在醫生的指導下,選擇合適的藥物來服用,這樣才能使病情得到有效的治療及良好的轉歸
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